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舒坦羅的主要成份為鹽酸帕羅西汀。化學名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,舒坦羅與色氨酸合用是怎樣呢?
舒坦羅口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物。舒坦羅易于清除。舒坦羅與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,舒坦羅主要代謝產物已經分離出并確定。舒坦羅口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達峰時間為6.3小時,舒坦羅的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時,表觀分布容積為3~28L/kg。舒坦羅的血漿蛋白結合率為95%。舒坦羅7~14日內達穩態血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。舒坦羅可以治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。舒坦羅為抗抑郁癥藥,舒坦羅是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑,舒坦羅可使突觸間隙中5-HT濃度升高。舒坦羅具有增強中樞5-羥色胺能神經功能。舒坦羅僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。舒坦羅與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。舒坦羅對單胺氧化酶無抑制作用。
舒坦羅與色氨酸合用,可造成高血清素綜合征,表現為躁動、不安及胃腸道癥狀。重者可出現肌張力增高、高熱或意識障礙。
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