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使用丁賀會出現(xiàn)消化不良癥狀嗎?

發(fā)布時間:2021-10-17 06:19:05|來源:廣濟網(wǎng)上藥店

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丁賀適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)等。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,使用丁賀會出現(xiàn)消化不良癥狀嗎?

丁賀在血漿以二房室方式消除,丁賀的末端消除半衰期為7.48±1.65h。丁賀在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。丁賀靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。丁賀口服給藥后,丁賀迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。丁賀口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。丁賀二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。

丁賀對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。丁賀單劑口服的生物利用度約為59%,丁賀服用0.58~4.00h(中值=1.75h)丁賀最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。丁賀是一種口服抗病毒藥物。丁賀在體內(nèi)代謝成阿德福韋,丁賀是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,丁賀在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁賀二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,丁賀對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

丁賀在國外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)有惡心、腹瀉、腹脹、口干、耳鳴、轉(zhuǎn)氨酶升高、CPK升高、肌酐輕微上升、總膽紅素升高和視物模糊,均為輕或中度。

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