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利魯唑片的毒性大嗎?

發布時間:2021-10-14 09:07:15|來源:廣濟網上藥店
利魯唑片(恩華)

利魯唑片(恩華)

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利魯唑片主要成份為利魯唑,其化學名稱為:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。本品用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療,可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

那么,利魯唑片的毒性大嗎?

肌萎縮側索硬化癥(ALS)俗稱“漸凍人癥”,可累及上運動神經元(大腦、腦干、脊髓),或下運動神經元(顱神經核、脊髓前角細胞)。也叫運動神經元病(MND),早期癥狀輕微,易與其他疾病混淆。患者可能只是感到有一些無力、肉跳、容易疲勞等一些癥狀,漸漸進展為全身肌肉萎縮和吞咽困難。最后產生呼吸衰竭。

利魯唑片用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療,可延長存活期或推遲氣管切開的時間。用法用量:口服。一次一片(50毫克),一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效,但增加不良反應。如漏服一次,按原計劃服用下1片。餐前或餐后2小時服藥,以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。

利魯唑片的毒理研究:

遺傳毒性

利魯唑Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、大鼠細胞遺傳學試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性;人淋巴細胞染色體畸變試驗結果意義不明確,第二次試驗未能重復該結果。

利魯唑主要活性代謝產物N-輕基利魯唑小鼠淋巴瘤試驗和體外L5178Y細胞微核試驗結果陽性,L5178Y細胞HPRT基因突變試驗、Ames試驗、大鼠肝細胞UDS試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性

雄性和雌性大鼠經口給予利魯挫15mg/kg(按mg/m2推算,約相當于人日最大給藥劑量的1.5倍),未見對生育力的影響。大鼠和家兔致畸敏感期分別經口給予利魯唑27mg/kg和60mg/kg(按mg/m2推算,分別約相當于人日最大給藥劑量的2.6和11.5倍),可見母體毒性。雄性和雌性大鼠自交配前至圍產期經口給予利魯挫15mg/kg(按mg/m2推算,約相當于人日最大給藥劑量的1.5倍),可見著床率降低、胚胎死亡增加,幼仔存活力降低,生長減慢。

致癌性

小鼠和大鼠分別經口給予利魯唑20mg/kg和10mg/kg(按mg/m2推算,約相當于人日最大給藥劑置)連續2年,未見致癌性。

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