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卓夫利培酮片為薄膜衣片,除去包衣后呈白色或類白色。卓夫利培酮片的主要成分為利培酮。那么,卓夫利培酮片的不良反應是怎樣呢?
卓夫利培酮片口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,卓夫利培酮片吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。卓夫利培酮片在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。卓夫利培酮片與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,卓夫利培酮片在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。
卓夫利培酮片的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。卓夫利培酮片對大多數病人在1天內達到穩態,經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩態,卓夫利培酮片在治療劑量范圍內,卓夫利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。卓夫利培酮片用藥一周后,70%的藥物經尿液排泄,14%的藥物經糞便排出,經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。
卓夫利培酮片的不良反應:1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。2.較少見的不良反應有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。
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