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開浦蘭與丙戊酸鈉同用是怎樣呢?

發(fā)布時間:2021-10-11 15:06:45|來源:廣濟網(wǎng)上藥店

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開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,開浦蘭與丙戊酸鈉同用是怎樣呢?

開浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點,但該結(jié)合位點鑒定和功能目前尚不明確。

開浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭在人體內(nèi)并不廣泛分解,開浦蘭的主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭在濃度高至10uM時,開浦蘭對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運體系轉(zhuǎn)化而來。開浦蘭的體內(nèi)大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。

開浦蘭與丙戊酸鈉同用:開浦蘭(1500mg每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg每日2次,不改變開浦蘭吸收的速率或程度,或其血漿清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。

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