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開浦蘭的主要成份為左乙拉西坦。化學名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,開浦蘭的適應癥是怎樣呢?
開浦蘭對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用,這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。開浦蘭對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。開浦蘭的體外、體內試驗顯示,開浦蘭可以抑制海馬癲癇樣突發放電,左乙拉西坦片對正常神經元興奮性無影響。開浦蘭是一種吡咯烷酮衍生物,開浦蘭的化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。開浦蘭抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。
開浦蘭在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。開浦蘭對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。開浦蘭可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。開浦蘭是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。開浦蘭呈線性代謝,個體內和個體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。左乙拉西坦片沒有性別、種族差異性和生理節奏差異。開浦蘭的藥代動力學研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學數據具有可比性。
開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。開浦蘭用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。
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