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服用開浦蘭會增加癲癇發作頻率嗎?

發布時間:2021-10-11 15:06:36|來源:廣濟網上藥店

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開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?;瘜W名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,服用開浦蘭會增加癲癇發作頻率嗎?

開浦蘭并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節子活性有對抗作用。開浦蘭經口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩態坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭在大鼠腦組織中發現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。開浦蘭的吸收完全性和線性關系,開浦蘭的血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監控。開浦蘭在濃度高至10uM時,開浦蘭對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。開浦蘭的體外試驗顯示對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。

臨床研究中報告有14%服用開浦蘭的成人及兒童患者癲癇發作頻率增加25%以上,但在服用安慰劑的成人及兒童患者中,也各有26%及21%患者癲癇發作頻率增加。

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