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萬依可用于4歲以上兒童部分性癲癇發(fā)作的個體化治療,以及2歲以上兒童部分性癲癇發(fā)作的附加治療。那么,萬依的禁忌是什么呢?
肝臟中萬依的細(xì)胞酶可以迅速將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,這是該產(chǎn)品的活性物質(zhì),MHD通過與葡萄糖醛酸結(jié)合進(jìn)一步代謝。一小部分(約占劑量的4%)被氧化成沒有藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。萬依主要通過腎臟以代謝物的形式排出體外。萬依95%以上的藥物是通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出的,最初的奧卡西平不到1%。不到4%的藥物通過糞便排出體外。約80%的藥物以MHD葡萄糖醛酸結(jié)合的形式或MHD原型的形式通過尿液排出,其中49%為MHD葡萄糖醛酸結(jié)合,27%為MHD原型。不活躍的DHD約占3%,其他萬依組合約占13%。萬依迅速從血清中消除,其半衰期為1.3-2.3小時。然而,MHD的平均血清半衰期為9.3 & plus Mn;1.8小時。
服用萬依后,萬依迅速且?guī)缀跬耆到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。萬依給健康男性志愿者服用600毫克空一次后,MHD的平均峰值血漿濃度Cmax為34μ;摩爾/升,對應(yīng)的峰值時間為4.5小時。不會影響食物的吸收和吸收率,萬依可以服用空腹部或與食物一起服用。在人體內(nèi)萬依的物質(zhì)平衡研究中,萬依的原型只占血清總放射性的2%,MHD占70%,其他次要代謝產(chǎn)物很快被排除。MHD在一天兩次服用萬依后,在2-3天內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度。此時,MHD的藥代動力學(xué)是線性的。當(dāng)萬依每天服用300-2400毫克時,MHD血漿濃度與劑量呈線性關(guān)系。
萬依禁忌:已知對本品任何成分過敏的患者;禁止房室傳導(dǎo)阻滯。
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