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萬(wàn)依是一種薄膜包衣片劑,除去包衣后呈黃色。主要成分是奧卡西平?;瘜W(xué)名稱(chēng):10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯基[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,萬(wàn)依的撤軍反應(yīng)是什么?
萬(wàn)依主要通過(guò)奧卡西平的代謝物一羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理作用。萬(wàn)依和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定過(guò)度興奮神經(jīng)元的細(xì)胞膜。萬(wàn)依可以抑制神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動(dòng)的傳遞。萬(wàn)依還具有抗驚厥作用,通過(guò)增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓來(lái)激活鈣通道。萬(wàn)依對(duì)大腦中的神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)受體位點(diǎn)沒(méi)有影響。
萬(wàn)依及其活性代謝物(MHD)是動(dòng)物體內(nèi)強(qiáng)有力且有效的抗驚厥藥物。萬(wàn)依可以預(yù)防強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作或降低嚙齒動(dòng)物的陣攣性癲癇發(fā)作程度,萬(wàn)依可以消除或降低植入鋁植入物的恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。萬(wàn)依分別用奧卡西平或MHD治療小鼠和大鼠5天或4周,但未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對(duì)強(qiáng)直性陣攣的作用減弱)。
萬(wàn)依戒斷反應(yīng):與其他抗癲癇藥物一樣,本品應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)逐漸減少劑量以避免誘發(fā)癲癇發(fā)作(癲癇發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài))。如因嚴(yán)重不良反應(yīng)等必須突然停藥,應(yīng)在適當(dāng)?shù)目拱d癇藥物(如靜脈或直腸給藥地西泮、靜脈給藥苯妥英)起效時(shí),改用另一種抗癲癇藥物,并嚴(yán)格觀察執(zhí)行。萬(wàn)依的酶誘導(dǎo)能力低于卡馬西平。在某些情況下,應(yīng)減少同時(shí)使用的其他抗癲癇藥物的劑量。
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