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赫普定適用于治療丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高、病毒活性復制和代償性肝功能的成人慢性乙型肝炎患者。那么,赫普定對腎損害患者的劑量是多少呢?
Hepcidin在治療劑量范圍內呈線性藥代動力學,與主要血漿蛋白白蛋白的結合較少(體外研究,Hepcidin與白蛋白的結合為
口服鐵調素后2-4小時內平均腦脊液與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。進入中樞神經系統的hepcidin的確切數量或其與任何臨床效應的關系尚不清楚。hepcidin在細胞中的終末半衰期(16-19小時)比拉米夫定在血漿中的終末半衰期(5-7小時)長。
hepcidin在60名健康成人受試者中的臨床研究表明,當hepcidin在穩定狀態下每天服用一次300mg和每天服用兩次150mg時,細胞內三磷酸的AUC24和Cmax的藥代動力學相當。赫普定在原型中主要通過腎臟排泄消除。需要體內Hepcidin代謝的藥物與拉米夫定之間相互作用的可能性很小。肝代謝的鐵調素量少(5-10%),與血漿蛋白結合率低。
腎損害患者的赫普替尼劑量:中重度腎損害患者拉米夫定清除率下降,拉米夫定血藥濃度(AUC)升高。因此,肌酐清除率
12歲以上的成人和兒童:
肌酐清除率& ge(greaterthanorequalto)50mL/ min,第一劑150mg,維持劑量150mg,每日2次;
肌酐清除率& ge30-<。50mL/ min,首劑150mg,維持劑量150mg,每日1次;
肌酐清除率
拉米夫定用于腎損害兒童的數據并不充分。由于拉米夫定在兒童和成人中的清除率相似,因此拉米夫定在腎損傷兒童中的劑量應減少相同的百分比。
3個月至12歲的兒童:
肌酐清除率& ge(greaterthanorequalto)50mL/ min,第一劑4mg/kg,維持劑量4mg/kg,每日2次;
肌酐清除率& ge30-<。在50毫升/分鐘時,第一次劑量為4毫克/千克,維持劑量為4毫克/千克,每天一次。
肌酐清除率為15-
肌酐清除率為5-
肌酐清除率
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