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在服用藥物之前,大多數(shù)人習慣于閱讀藥物的說明書,從而了解藥物的功能、適應癥、用法用量、注意事項等。那么,泛昔洛韋顆粒的說明書是什么?
[藥物名稱]
通用名:泛昔洛韋顆粒。
產(chǎn)品名稱:泛昔洛韋顆粒。
英文名:泛昔洛韋。
拼音全代碼:樊希洛韋克力。
【主要成分】泛昔洛韋。
[成分]
化學名:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。
分子式為C14H19N5O4。
分子量:321.34。
【性狀】本品為白色顆粒。
【適應癥/適應癥】適用于帶狀皰疹、原發(fā)性生殖器皰疹、乙肝病毒。
【規(guī)格】0.125g*6s。
【用法用量】成人口服,每次0.25克,每日3次,連用7天。腎功能不全患者應根據(jù)腎功能調(diào)整用法用量。推薦用量如下:
肌酐清除率和劑量。
& ge成人0.25克,60毫升/分鐘,每8小時一次。
成人0.25克,40-59毫升/分鐘,每12小時一次。
20-39毫升/分鐘,成人0.25克,24小時一次。
& lt20毫升/分鐘,成人0.125克,每48小時一次。
肝功能代償患者無需調(diào)整劑量,也沒有對肝功能失代償患者進行藥代動力學研究。
[不良反應]
常見的不良反應是頭痛和惡心,此外還有以下反應:
1.神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。
2.消化系統(tǒng):腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。
3.全身反應:疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn);
4.其他反應:皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
【禁忌】對泛昔洛韋過敏者禁用。
[注意事項]
1.泛昔洛韋預防免疫功能低下患者生殖器皰疹、眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹和皰疹復發(fā)的療效尚未得到證實。
2、腎功能不全患者要注意調(diào)整用法用量。
【兒童用藥】泛昔洛韋對18歲以下患者的安全性和有效性尚待確定。
【老年患者用藥】同成人用藥。
【孕婦、哺乳期婦女用藥】本品一般不建議孕婦、哺乳期婦女使用。如果使用本品,應確認對胎兒或嬰兒使用本品利大于弊。
[藥物相互作用] 1。本品與丙磺舒或其他經(jīng)腎小管主動排泄的藥物合用,可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。2.本品可能與醛氧化酶催化代謝的其他藥物相互作用。
【藥物過量】若過量服用,可采用對癥或支持治療,血漿中的噴昔洛韋可通過血液透析消除。
【藥理毒理】本品迅速轉化為噴昔洛韋,在體內(nèi)具有抗病毒活性。后者對ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)、ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒有抑制作用。其機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化為噴昔洛韋單磷酸,再由細胞激酶轉化為噴昔洛韋三磷酸。體外研究表明,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭抑制HSV-2聚合酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。在細胞培養(yǎng)的研究中,噴昔洛韋對以下病毒有抑制作用(按作用強度排序):HSV-1、HSV-2和VZV。病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關。病毒胸苷激酶或DNA聚合酶的質(zhì)變可導致產(chǎn)生對噴昔洛韋具有HSV或VZV抗性的突變體。由于缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株也對噴昔洛韋耐藥是很常見的。如果治療的臨床效果不好,病毒可能對噴昔洛韋產(chǎn)生耐藥性。
【藥代動力學】泛昔洛韋是噴昔洛韋的雙乙酰-6脫氧類似物,被腸壁吸收后迅速脫乙酰氧化為活性噴昔洛韋。國外對12名健康男性志愿者的研究表明,泛昔洛韋的絕對生物利用度為77 & plus Mn;8%,12名志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后,噴昔洛韋的消除分布體積為125 & plusmn21.3升,穩(wěn)態(tài)分配體積為85.3 & plusmn10.8升.當血藥濃度在0.1-20毫克/毫升范圍內(nèi)時,噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%,全血/血漿分配比接近1。據(jù)國外文獻報道,124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋500mg后獲得的噴昔洛韋峰值濃度為3.3 & plusmn0.8毫克/毫升,峰值時間為0.9 & plusmn0.5h,血藥濃度& mdash時間曲線下的面積為8.6 & plusmn1.9毫克?H/ml,血漿消除半衰期為2.3 & plusmn0.4小時.對食物生物利用度無明顯影響。口服泛昔洛韋500mg后,每天3次,連續(xù)7天,未觀察到噴昔洛韋的蓄積。口服后,泛昔洛韋在體內(nèi)被醛氧化酶轉化為噴昔洛韋,無活性代謝產(chǎn)物為6-脫氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-脫氧乙酰噴昔洛韋,均小于劑量的0.5%,血、尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋。泛昔洛韋主要通過腎臟以噴昔洛韋和6-脫氧噴昔洛韋的形式排泄。噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除常數(shù)隨腎功能下降而降低。國內(nèi)泛昔洛韋藥代動力學研究結果與國外基本一致。
【儲存】密封儲存。
【包裝】0.125g*6s/盒。
【有效期】18個月。
[批準不。]國藥準資H20040399。
【生產(chǎn)廠家】浙江海正藥業(yè)有限公司。
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