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比卡魯胺片(朝暉先)是一種有效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化與這些作用相關,包括腫瘤誘發。在人體,酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。
那么,朝暉先的藥代動力學是什么?
本品的藥代動力學:
本品經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-異構體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。當每日服用本品50mg時,(R)-異構體的穩態血漿濃度約9(g/ml,穩態時有效(R)-異構體占總循環內藥量的99%。(R)-異構體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-異構體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結合(96%)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
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