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枸櫞酸他莫昔芬片化學名為:枸櫞酸他莫昔芬,分子式:C26H29NO·C6H8O7,分子量:563.65。系白色片狀藥物,主要用于晚期乳癌或手術后經放療、化療仍不能控制者。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的藥理作用是怎樣的呢?
枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。
如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合物,阻止雌激素作用的發揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
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