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易瑞沙(吉非替尼片)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導,抑制腫瘤細胞的增殖,實現靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌,尤其對肺腺癌療效確切,對鱗癌的療效較腺癌和肺泡癌的低,但臨床大量資料表明:根據肺癌患者的實際情況選用易瑞沙(吉非替尼)治療后,仍有部分肺鱗癌和其它非小細胞肺癌的患者效果比較明顯,且具有良好的耐受性。那么,吉非替尼片有什么作用機制?
本品具有以下的作用機制:
(1)競爭EGFR-TK催化區域上Mg-ATP結合位點,阻斷其信號傳遞;
(2)抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進細胞凋亡;
(3)抑制腫瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日經日本厚生省批準用于治療晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批準作為NSCLC的三線治療藥物,其推薦劑量為250mg,PO,qd。
值得提出的是,FDA這一決定是在Iressa剛完成II期臨床試驗,III期臨床試驗尚未完成的情況下批準的。2003年中國抗癌協會肺癌專業委員會對不能手術的NSCLC的治療指引中提出:Iressa推薦用于治療局部晚期或遠處轉移的非小細胞肺癌含鉑類方案及Docetaxel化療失敗的病人。
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