鹽酸伊達比星膠囊(善唯達)

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鹽酸伊達比星膠囊的化學名是4－去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽，分子式為C26H27NO9.HCL。那么，鹽酸伊達比星膠囊的藥理毒理是什么？

鹽酸伊達比星膠囊的分子量為533.97。

鹽酸伊達比星膠囊(善唯達)的主要成份是鹽酸伊達比星。性狀為橘紅色塊狀物及粉末。急性非淋巴細胞性白血病用于成人急性非淋巴細胞性白血病的一線治療以及復發(fā)或難治的急性非淋巴細胞性白血病患者因不能經(jīng)靜脈給予伊達比星時的治療。鹽酸伊達比星膠囊可與其它細胞毒藥物組成聯(lián)合化療方案等。

藥理毒理：

伊達比星是一種DNA嵌入劑，作用于拓撲異構酶II，從而抑制核酸合成。該化合物具有高親脂性，與多柔比星和柔紅霉素相比，細胞對藥物的攝入增加。與柔紅霉素相比，伊達比星具有更廣的抗腫瘤譜，靜脈或口服用藥對鼠白血病和淋巴瘤更有效。體外試驗人和鼠的體外實驗表明，與多柔比星和柔紅霉素相比，蒽環(huán)類耐藥細胞對伊達比星顯示出較低程度的交叉耐藥性。動物心臟毒性研究提示伊達比星比多柔比星和柔紅霉素具有更高的治療指數(shù)。其主要代謝產物伊達比星醇在體內和體外的試驗動物模型中均顯示出良好的抗腫瘤活性。在大鼠實驗中，伊達比星醇的心臟毒性明顯低于相同劑量的伊達比星。口服給藥比靜脈給藥毒性低接近3倍，且口服給藥時胃腸道毒性并沒有增加。口服給藥與靜脈給藥或其它蒽環(huán)類藥物相比，其毒性作用靶器官是相同的：血液淋巴系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)、胃腸道、心臟、肝臟、腎臟、睪丸。當靜脈給藥時，已證明肝臟和腎臟對毒性更加敏感，胃腸道和睪丸的毒性則相同。與其他蒽環(huán)類藥物一樣，即便是口服給藥，鹽酸伊達比星仍被認為具有致突變、致畸和潛在的致癌性。

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