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依西美坦片的主要成分為依西美坦。化學(xué)名稱1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。那么,依西美坦片有什么作用?
依西美坦片(速萊)為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤,是一種激素依賴性腫瘤。乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。
依西美坦片主要用于絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌的治療,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香化酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活。目前已有許多臨床研究報告了它的療效,對于絕經(jīng)后乳腺癌患者,依西美坦在縮小腫瘤面積、延長無病進(jìn)展生存率方面已顯示出優(yōu)于“金標(biāo)準(zhǔn)”他莫昔芬的療效,但在總生存率等方面尚無明顯差異,且與其他第三代芳香化酶抑制劑相比亦表現(xiàn)出顯著的療效差異,但是需要患者長期的服用以達(dá)到治療效果。依西美坦片不僅僅能夠抑制乳腺癌的生長,還對子宮內(nèi)膜癌等雌激素依賴性腫瘤也有明顯療效。
依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱自毀性抑制),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,達(dá)到治療乳腺癌的目的。
依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。對本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。