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(比卡魯胺膠囊的藥理毒理和藥代動力學分別什么呢?)

發布時間:2021-09-14 23:00:25|來源:廣濟網上藥店
比卡魯胺膠囊(巖列舒)

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比卡魯胺膠囊的功效是與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物活外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。那比卡魯胺膠囊的藥理毒理和藥代動力學分別什么呢?

比卡魯胺膠囊的藥理毒理和藥代動力學分別是:

【藥理毒理】

1.藥理作用:(1)本品屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。(2)本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。2.毒理研究:本品是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

【藥代動力學】

1.本品經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩態血漿濃度約9μg/ml,穩態時有效(R)-對映體占總循環內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體的血漿清除較慢。2.本品與蛋白高度結合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

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