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比卡魯胺片(康士得),服用康士得治療晚期前列癌進展危險減少47%,使生存率增加約20%。極少數病人(包括高齡者)因服藥不良反應停藥。那么,康士得的服用吸收怎么樣呢?
康士得經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用康士得50mg時,(R)-對映體的穩態血漿濃度約9mg/ml,穩態時有效(R)-對映體占總循環內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。康士得與蛋白高度結合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%))并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
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