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比卡魯胺片(康士得),屬于非甾體類抗雄激素藥物,與雄激素受體競爭性結合從而抑制雄激素。那么,康士得的藥理作用和毒理研究是什么?
1、藥理作用:康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。康士得是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
2、毒理研究:康士得是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。
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