比卡魯胺膠囊(巖列舒)

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比卡魯胺膠囊的主要成分是比卡魯胺。其化學名為：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么比卡魯胺膠囊的藥理毒理有哪些？

1.藥理作用:

(1)本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。

(2)本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）－結構對映體上。

2.毒理研究:本品是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

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