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依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱自毀性抑制),從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平,達到治療乳腺癌的目的。
依西美坦片,絕經前的婦女一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用,以免出現干擾作用。
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