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如何降低基礎(chǔ)代謝率(依西美坦片的代謝率廣泛?jiǎn)幔?

發(fā)布時(shí)間:2021-09-11 08:19:01|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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依西美坦片,對(duì)依西美坦片或依西美坦片內(nèi)賦形劑過(guò)敏的患者更要禁用依西美坦片,避免發(fā)生意想不到的醫(yī)療事故。那么,依西美坦片的代謝率廣泛?jiǎn)幔?/p>

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。

依西美坦片主要用于絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌的治療,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香化酶的偽底物,可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活。

依西美坦的代謝率廣泛,主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。

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