甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)

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甲磺酸伊馬替尼膠囊的主要成份為甲磺酸伊馬替尼，化學(xué)名：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼膠囊的開始劑量是多少？

甲磺酸伊馬替尼膠囊的開始劑量是：

甲磺酸伊馬替尼膠囊平均絕對(duì)生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長(zhǎng)），AUC略減少（7.4%）。甲磺酸伊馬替尼膠囊在人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時(shí)給予藥物的代謝。

甲磺酸伊馬替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

甲磺酸伊馬替尼膠囊的開始劑量：一開始治療就應(yīng)由對(duì)慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。本品應(yīng)口服，每日一次，宜在進(jìn)餐時(shí)服藥，并飲一大杯水。不能吞咽膠囊的病人，可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中(100毫克約用90ml，400毫克約用200ml)。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時(shí)，避免藥物與皮膚或眼睛接觸、或吸入，接觸打開的膠囊后用立即洗手。

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