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達沙替尼片(依尼舒)屬于靶向小分子藥物,是第一種能夠抑制多種構型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化療藥。那么,本品的藥代動力學是什么?
達沙替尼片用于對既往治療失敗或不耐受的成人慢性髓性白血病(CML)的所有病期患者,同時還用于治療對其他療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者(ph+ALL)。
本品的藥代動力學是:本品的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內,AUC及體內消除參數與劑量存在線性相關,總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中,本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝,主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。
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