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依西美坦片的主要成分為依西美坦。化學名稱1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。那么,絕經前的婦性使用依西美坦片可以嗎?
依西美坦片是一種不可逆的甾體類芳香化酶抑制劑,依西美坦片結構與天然雄烯二酮底物相似。絕經后婦女的雌激素主要由雄激素通過外周組織芳香化酶的作用轉化而成。依西美坦片通過抑制芳香化酶從而阻斷患者體內雌激素的生成是一種有效的、選擇性的治療絕經后激素依賴型乳腺癌的方法。依西美坦片5mg即可顯著降低絕經后婦女的血清雌激素水平,劑量達10-25mg時可最大程度(>90%)降低雌激素水平。絕經后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治療,其總體芳香化作用下降98%。
依西美坦片不存在孕激素和雌激素樣作用,有輕微的雄激素樣作用,這可能和17-羥衍生物的結構有關,且這種雄激素樣作用主要在高劑量時可見。依西美坦片在重復每日給藥的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未見依西美坦對腎上腺可的松和醛固酮的生物合成有影響,證明了依西美坦對甾體類固醇代謝酶的作用有選擇性。
依西美坦片為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。
絕經前的婦性一般不用依西美坦片劑。
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