達沙替尼片(施達賽)

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達沙替尼片的主要成份為達沙替尼。化學(xué)名稱：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么，達沙替尼片與卡馬西平同時使用是怎樣呢？

達沙替尼片屬多酪氨酸激酶抑制劑，達沙替尼片主要是依據(jù)來自總計包括911例患者的4項國際性、多中心Ⅱ期試驗的安全性和療效結(jié)果及其他支持性數(shù)據(jù)而獲準(zhǔn)用于上述兩適應(yīng)證的。達沙替尼片在臨床研究中最常報告的副反應(yīng)有體液潴留、胃腸道癥狀和出血事件等；最常報告的嚴(yán)重副反應(yīng)是發(fā)熱、胸膜積液、發(fā)熱性中性白)用于粒細胞白血病(CML)。

達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。達沙替尼片在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。達沙替尼片的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。達沙替尼片的題外試驗中，達沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。達沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝，達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。達沙替尼片為多酪氨酸激酶抑制劑，達沙替尼片可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。達沙替尼片在體外，達沙替尼片對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，達沙替尼片可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

達沙替尼片與可以誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(例如地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、苯巴比妥或含有金絲桃素的中草藥制劑，也稱為圣約翰草)同時使用可大大降低達沙替尼的暴露，這可能會增加治療失敗的風(fēng)險。因此，接受達沙替尼治療的患者，應(yīng)該選擇那些對CYP3A4酶誘導(dǎo)較少的藥物進行聯(lián)用。

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