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達沙替尼片為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。主要成份為達沙替尼。化學名稱:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么,達沙替尼片會伴有體液潴留嗎?
達沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。
達沙替尼片用于已經治療,包括甲磺酸伊馬替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系細胞急變期和髓細胞急變期)的成人患者。同時,達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。
達沙替尼片治療會伴有體液潴留。在所有臨床研究中,3級或4級體液潴留的發生率為10%,其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發生率分別為7%和1%。3級或4級腹水和全身水腫的發生率均<1%。3級或4級肺水腫的發生率為1%。出現提示胸腔積液癥狀(例如呼吸困難或干咳)的患者應當進行胸部X線的評價。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規處理方法是支持治療,包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點與其在年輕人群中類似,但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液潴留和呼吸困難事件,應當對其進行嚴密的觀察。在兩項III期的劑量優化研究中,每日1次方案組患者中體液潴留的發生率要低于每日2次方案組。
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