比卡魯胺膠囊(巖列舒)

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比卡魯胺膠囊的內(nèi)容物為白色活類白色顆粒。比卡魯胺膠囊的主要成份為比卡魯胺。那么，比卡魯胺膠囊的不良反應(yīng)有什么呢？

比卡魯胺膠囊經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺膠囊沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。比卡魯胺膠囊的每日用量下，(R)-異構(gòu)體因其半衰期長，比卡魯胺膠囊在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺膠囊當(dāng)每日服用本品50mg時，(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。

比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物，比卡魯胺膠囊沒有其他內(nèi)分泌作用，比卡魯胺膠囊與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺膠囊的臨床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物，比卡魯胺膠囊的抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結(jié)構(gòu)對映體上。

比卡魯胺膠囊的不良反應(yīng)：本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng)，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術(shù)減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶水平升高，黃疸)已經(jīng)在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，且其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能。在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。

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