比卡魯胺片(海正)

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比卡魯胺片的主要成份為比卡魯胺。比卡魯胺片與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。那么，比卡魯胺片對代謝系統(tǒng)的影響有什么呢？

比卡魯胺片是一種有效的抗雄激素藥物，比卡魯胺片在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。比卡魯胺片的動物靶器官變化與這些作用相關，包括腫瘤誘發(fā)。比卡魯胺片在人體，酶誘導作用還未發(fā)現。比卡魯胺片的臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。比卡魯胺片的臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。

比卡魯胺片經口服吸收良好，比卡魯胺片的半衰期長（接近1周），比卡魯胺片適合于每日一次給藥方法，比卡魯胺片在第一次給藥后就可以達到有效的血液濃度。比卡魯胺片廣泛的肝臟代謝，比卡魯胺片經尿液和膽汁排泄。比卡魯胺片的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，比卡魯胺片沒有其它內分泌作用，比卡魯胺片與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。

比卡魯胺片對代謝及營養(yǎng)系統(tǒng)的影響：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。

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