磷酸雌莫司汀膠囊(艾去適)

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磷酸雌莫司汀膠囊每粒膠囊含：相當(dāng)于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽，十二烷基硫酸鈉，滑石粉，硬脂酸鎂，無水膠態(tài)二氯化硅。已知對雌二醇或氮芥類藥物過敏患者禁用。那么，磷酸雌莫司汀膠囊的胃腸道反應(yīng)有哪些呢？

磷酸雌莫司汀膠囊用于晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，磷酸雌莫司汀膠囊對于預(yù)后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。磷酸雌莫司汀膠囊是具有雙重作用機(jī)制的抗前列腺癌的藥物，磷酸雌莫司汀膠囊對治療晚期前列腺癌有效。磷酸雌莫司汀膠囊整個分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。磷酸雌莫司汀膠囊輕度的臨床副反應(yīng)是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致藥物在靶部位積聚。

磷酸雌莫司汀膠囊還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。磷酸雌莫司汀膠囊通常治療劑量下本品幾乎不會產(chǎn)生骨髓抑制。磷酸雌莫司汀膠囊對既往沒有接受藥物治療的病人和對常規(guī)激素治療無效的病人均有效。磷酸雌莫司汀膠囊在胃腸道內(nèi)能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時磷酸雌莫司汀膠囊在排泄前將進(jìn)一步代謝。磷酸雌莫司汀膠囊對小鼠和大鼠口服的LD50超過2000mg/kg，靜脈注射時小鼠和大鼠的LD50分別是440mg和192mg/kg，狗的LD50為400-800mg/kg。

磷酸雌莫司汀膠囊的胃腸道反應(yīng)：惡心和嘔吐，尤其在治療的最初2周，腹瀉。

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