甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)

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甲磺酸伊馬替尼膠囊用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者等。那么，服用甲磺酸伊馬替尼膠囊會(huì)不會(huì)引起全身性異常？

甲磺酸伊馬替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

甲磺酸伊馬替尼膠囊平均絕對(duì)生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長(zhǎng)），AUC略減少（7.4%）。甲磺酸伊馬替尼膠囊在人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時(shí)給予藥物的代謝。

按系統(tǒng)器官分類(lèi)及發(fā)生的頻度，將不只是發(fā)生于個(gè)別患者的不良反應(yīng)羅列如下。頻度的定義為很常見(jiàn)>10%，常見(jiàn)>1%≤(smallerthanorequalto)10%，偶見(jiàn)>0.1%≤(smallerthanorequalto)1%，罕見(jiàn)>0.01%≤(smallerthanorequalto)0.1%，非常罕見(jiàn)≤(smallerthanorequalto)0.01%（CIOMS分類(lèi)法）。

甲磺酸伊馬替尼膠囊的全身性異常：很常見(jiàn)：水潴留（10%）和周身浮腫（兩者共51%）。常見(jiàn)：發(fā)熱、疲勞、乏力、畏寒和體重增加。不常見(jiàn)：不適、出血和體重減輕。

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