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替吉奧片為白色片。替吉奧片用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。那么,替吉奧片怎樣避免發生重癥肝炎呢?
替吉奧片的體外試驗顯示,處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結合率分別為:替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU17-20%。替吉奧片的體外試驗顯示,參與由替加氟轉變為5-FU的酶主要是人肝微粒體細胞色素P450中的CYP2A6。
替吉奧片給藥后72小時內尿中各成份的累積排泄率分別為:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奧片口服25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。替吉奧片一日2次,連續28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度,替吉奧片的結果顯示血藥濃度迅速達穩態。替吉奧片連續給藥后內源性尿嘧啶迅速減少,表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。
替吉奧片對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,替吉奧片以及對人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧片對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧片對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
替吉奧片為避免發生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴重的副作用,于各周期開始前及給藥期間每2周至少進行1次臨床檢查(血液學檢查、肝腎功能檢查等),密切觀察患者狀態。發現異常情況應采取延長停藥時間、減量、中止給藥等適當措施。特別是在第1周期及增加劑量時應經常進行臨床檢查。
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