替吉奧片(海王)

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替吉奧片為白色片。替吉奧片用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。那么，替吉奧片的禁用人群有哪些呢？

替吉奧片的體外試驗顯示，處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結(jié)合率分別為：替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU17-20%。替吉奧片的體外試驗顯示，參與由替加氟轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU的酶主要是人肝微粒體細胞色素P450中的CYP2A6。

替吉奧片給藥后72小時內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奧片口服25-200mg/人后，替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。替吉奧片一日2次，連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度，替吉奧片的結(jié)果顯示血藥濃度迅速達穩(wěn)態(tài)。替吉奧片連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少，表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。

替吉奧片對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，替吉奧片以及對人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧片對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，替吉奧片對人胃癌、大腸癌細胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。

對本品成份有嚴重過敏史的患者；嚴重的骨髓抑制患者（可能導(dǎo)致癥狀惡化）；嚴重的腎功能障礙患者；嚴重的肝功能障礙患者；正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯(lián)合化療）的患者；正在使用氟胞嘧啶的患者禁用替吉奧片。

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