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賽可瑞(克唑替尼膠囊)的另一個名稱為賽可瑞,是由PfizerInc.研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP競爭性的多靶點蛋白激酶抑制劑。分別在ALK、ROS和MET激酶活性異常的腫瘤患者中證實克唑替尼對人體有顯著臨床療效。那么,克唑替尼膠囊的用法用量是什么呢?
克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調,進而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。克唑替尼在腫瘤細胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。
克唑替尼膠囊的用法用量為:
治療ALK陽性的非小細胞肺癌晚期的推薦劑量是250mg,一次一粒,每日2次,早晚確定時間各服1粒,一天劑量為500mg;口服,整粒膠囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,不可打開膠囊;與食物同服或不同服均可;不可與葡萄柚子汁一起服用。
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