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賽可瑞(克唑替尼膠囊)必須在有使用經驗的醫療機構中并在特定的專業技術人員指導下使用。服用本品前,必須獲得經充分驗證的檢測方法證實的ALK陽性評估結果。那么,克唑替尼膠囊的藥理作用是什么?
克唑替尼膠囊是肺癌靶向治療領域內前沿和劃時代的藥物,2011年8月在美國獲批上市,2011年底被寫進國際上的肺癌治療指南,作為ALK陽性患者的一線用藥。
賽可瑞(克唑替尼膠囊)的藥理作用是:
克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調,進而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。克唑替尼在腫瘤細胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。
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