克唑替尼膠囊(賽可瑞)

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克唑替尼膠囊是肺癌靶向治療領(lǐng)域內(nèi)前沿和劃時(shí)代的藥物，2011年8月在美國(guó)獲批上市，2011年底被寫進(jìn)國(guó)際上的肺癌治療指南，作為ALK陽性患者的一線用藥。那么，克唑替尼膠囊的代謝情況如何？

克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測(cè)方法確定的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。該適應(yīng)癥的批準(zhǔn)主要依據(jù)客觀緩解率（ORR）和無進(jìn)展生存（PFS）證據(jù)，目前尚未獲得本品生存獲益（OS）的證據(jù)。

賽可瑞也是有多少的不良反應(yīng)的，賽可瑞非常普遍的不良反應(yīng)是肝功能異常、視覺效應(yīng)（閃光，視力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就會(huì)出現(xiàn)）、神經(jīng)?。ㄉ窠?jīng)麻痹，神經(jīng)結(jié)合處，末端或者肌肉發(fā)麻）、頭昏眼花、疲倦、水腫（身體組織積液，引起手足水腫）、腸胃不適（惡心，嘔吐，腹瀉，便秘，食道咽喉不適）、食欲不振，味覺減退、皮疹。其概率可能是大于10%。普遍的不良反應(yīng)是紅細(xì)胞，白細(xì)胞，血小板減少、消化不良心率降低。其概率大概是在1%~10%之間。不常見不良反應(yīng)是腎臟閉囊液。其概率大概是在0.1%~1%之間。

克唑替尼膠囊的代謝情況是：

參與克唑替尼代謝消除的主要酶是CYP3A4/5?？诉蛱婺嵩谌梭w的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物，并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

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