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賽可瑞(克唑替尼膠囊)用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌。克唑替尼膠囊針對的靶點是ALK融合基因,對于ALK陽性的患者,賽可瑞(克唑替尼膠囊)的疾病控制率高達90%,顯著延長患者的生存期,并且極大地降低了患者在治療中的痛苦。在治療ALK陽性非小細胞肺癌(NSCLC),具有非常顯著的效果。那么,克唑替尼膠囊的吸收情況如何?
賽可瑞(克唑替尼膠囊)的主要成份為克唑替尼,克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。
賽可瑞(克唑替尼膠囊)的吸收情況為:
口服單劑量克唑替尼,平均4~6小時克唑替尼的吸收達到峰值。每日服用250mg克唑替尼兩次,15天內可達到并保持穩態血藥濃度,平均累積率為4.8。當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩態系統藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例。
單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。
高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。克唑替尼與食物同服或不同服均可。(參見【用法用量】)。
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