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肺癌是全球最常見的致死性惡性腫瘤,其發病率呈逐年上升趨勢,其中約85%~90%為NSCLC(非小細胞肺癌)。大多數NSCLC患者就診時處于不可切除的局部晚期(IIIB期)或遠端轉移(IV期)。那么,克唑替尼膠囊能治療肺癌嗎?
賽可瑞(克唑替尼膠囊)主要成份為克唑替尼。輔料名稱:二氧化硅、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂。克唑替尼的化學名為3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。
克唑替尼為首個針對ALK陽性NSCLC開發的小分子酪氨酸激酶抑制劑,可抑制c-Met/肝細胞生長因子受體(HGFR)和間變型淋巴瘤激酶(ALK)及其致癌變異體(如c-Met/HGFR突變體或ALK融合蛋白)的活性,對發生c-Met/HGFR基因位點擴增或ALK基因位點易位/倒置(如EML4-ALK或NPM-ALK融合變異體)的腫瘤細胞顯現出強效的選擇性生長抑制活性。在所開展臨床研究中,依據生物標志物檢測選擇ALK陽性NSCLC作為研究人群,觀察到較既往化療有明顯更優的客觀緩解率(ORR)和無進展生存時間(PFS)。克唑替尼治療ALK陽性的NSCLC患者獲得了與接受EGFR-TKI的EGFR突變陽性患者相當的治療效果。據此,本品首先于2011年8月26日在美國按加速審批程序獲準上市。目前,克唑替尼已在47個國家和地區獲準上市。
賽可瑞(克唑替尼膠囊)的功能主治是可用于經SFDA批準的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。該適應癥的批準主要依據客觀緩解率(ORR)和無進展生存(PFS)證據,目前尚未獲得本品生存獲益(OS)的證據。
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