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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯,主要用于它抗逆轉錄病毒藥物合用,治療HIV-1感染。用量為每天一次,每次一片,口服,可空腹或與食物同時說明。那么,韋瑞德藥代動力學有什么呢?
乳酸性酸中毒/嚴重肝腫大伴脂肪變性單獨使用核苷類似物治療或聯用其它抗逆轉錄病毒藥物治療時,曾有發生乳酸性酸中毒和嚴重肝腫大伴脂肪變性的報告,包括出現致死病例。這些病例大多數發生在女性中。任何患者的臨床或實驗室結果如果提示有乳酸性酸中毒或顯著的肝毒性(可能包括肝腫大和脂肪變性,即便轉氨酶沒有顯著升高),應當暫停富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療。
本品的藥代動力學是:替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收,因此進行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質替諾福韋,替諾福韋然后被轉變為活性代謝產物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時內替諾福韋達血藥峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10小時,從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統排泄,約70%~80%以原形經尿液排出體外。
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