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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對(duì)抗多種病毒,包括那些對(duì)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。那么,韋瑞德藥理毒理有什么呢?
韋瑞德富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,通過阻斷涉及HIV復(fù)制的逆轉(zhuǎn)錄酶,從而抑制病毒復(fù)制。基于韋瑞德的臨床有效性和安全性,2001年,美國批準(zhǔn)韋瑞德用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用治療HIV。至今,已有包括中國在內(nèi)的100多個(gè)國家批準(zhǔn)韋瑞德用于與其他抗病毒藥物合用治療HIV,是多個(gè)治療指南推薦使用的一線抗HIV藥物。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)的藥理毒理是:本品是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對(duì)抗多種病毒,包括那些對(duì)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,本品對(duì)野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對(duì)HIV-2為4.9微摩爾,對(duì)HBV為1.1微摩爾。
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