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來(lái)曲唑片的主要成份為來(lái)曲唑。化學(xué)名:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。那么,孕婦使用來(lái)曲唑片是怎樣呢?
來(lái)曲唑片在健康絕經(jīng)后女性中,單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來(lái)曲唑,來(lái)曲唑片可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。來(lái)曲唑片在48-78小時(shí)可達(dá)到最強(qiáng)效果。來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,來(lái)曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。來(lái)曲唑片當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí),很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測(cè)限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。來(lái)曲唑片在所有接受治療的患者中,來(lái)曲唑片的藥物在治療過(guò)程中對(duì)雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。
來(lái)曲唑片為白色或類(lèi)白色片。來(lái)曲唑片用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來(lái)曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長(zhǎng)依賴于雌激素的存在,因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,來(lái)曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,來(lái)曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。來(lái)曲唑片可以通過(guò)特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周?chē)M織和腫瘤組織本身中的生物合成。來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑,來(lái)曲唑片可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來(lái)曲唑片會(huì)導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。
來(lái)曲唑片的孕婦用藥:對(duì)于有懷孕可能的婦女,包括絕經(jīng)前期或者絕經(jīng)不久的婦女,醫(yī)師應(yīng)告知這些患者充分避孕的必要性,直到患者完全達(dá)到絕經(jīng)后狀態(tài)。妊娠大鼠口服應(yīng)用來(lái)曲唑后,可導(dǎo)致治療動(dòng)物畸胎發(fā)生率的輕度升高。但是目前還難以確定這是否是藥理學(xué)特性間接作用(抑制雌激素的生物合成)的結(jié)果還是來(lái)曲唑本身的直接作用。臨床前研究?jī)H限于那些已知的藥理作用,人類(lèi)用藥的安全性資料均來(lái)源于動(dòng)物研究,因此建議妊娠期禁用來(lái)曲唑。
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