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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,達沙替尼片會引起胃腸道出血嗎?
達沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,原形達沙替尼占血漿中循環放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達沙替尼的代謝產物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。
達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關的濃度下,達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類CYP酶的誘導劑。
該藥主要通過糞便清除,大部分是以代謝產物的形式。單次口服[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼后,大約89%劑量在10天內清除,其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。原形的達沙替尼分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產物。
達沙替尼片最常見嚴重不良反應包括發熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、發熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。
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