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艾司奧美拉唑鎂腸溶片藥理作用如何?艾司奧美拉唑鎂腸溶片是臨床上用于治療反流性食管炎疾病的常見藥物,患者要注意平時養(yǎng)成好的生活習(xí)慣,要注意細(xì)嚼慢咽、少吃多餐,避免吃飯?zhí)斓龋际遣焕诩膊〉闹委煹摹?/p>
艾司奧美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機理:艾司奧美拉唑為一弱堿,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的HXxX/KXxX-ATP酶(質(zhì)子泵),對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響口服艾司奧美拉唑20mg和40mg后,在一小時內(nèi)起效,重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次,在第5天服藥后6-7小時測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
艾司奧美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。艾司奧美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達(dá)到高峰,每日一次重復(fù)給藥后的生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重,艾司奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄:艾司奧美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝,艾司奧美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成艾司奧美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成艾司奧美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。
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