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司奧美拉唑鎂腸溶片可以輔助治療反流性食管炎,反流性食管炎是由胃、十二指腸內(nèi)容物反流入食管引起的食管炎癥性病變,內(nèi)鏡下表現(xiàn)為食管黏膜的破損,即食管糜爛和(或)食管潰瘍。若如果患有反流性食管炎可以使用司奧美拉唑鎂腸溶片,那么,艾司奧美拉唑鎂腸溶片使用的注意事項有哪些?
艾司奧美拉唑鎂腸溶片使用的注意事項有哪些?
艾司奧美拉唑鎂腸溶片使用的注意事項:當(dāng)出現(xiàn)任何報警癥狀(如顯著的非有意的體重下降,反復(fù)的嘔吐,吞咽困難,吐血或黑便),懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時,應(yīng)排除惡性腫瘤,因為使用艾司奧美拉唑鎂腸溶片治療可減輕癥狀,延誤診斷。長期使用該藥治療的患者(特別是使用1年以上者)應(yīng)定期進行監(jiān)測。腎功能損害:腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量,對于嚴重腎功能不全的患者,由于使用該藥的經(jīng)驗有限,治療時應(yīng)慎重(見藥代動力學(xué))肝功能損害:輕到中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量,對于嚴重肝功能損害的患者,應(yīng)采用的艾司奧美拉唑鎂腸溶片劑量為20mg(見藥代動力學(xué))。對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀察到這方面的影響。
艾司奧美拉唑鎂腸溶片的代動力學(xué):艾司奧美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。艾司奧美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰,每日一次重復(fù)給藥后的生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重,艾司奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄:艾司奧美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝,艾司奧美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成艾司奧美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成艾司奧美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。
艾司奧美拉唑鎂腸溶片藥理作用有哪些?
藥效學(xué)特性:艾司奧美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。
作用部位和機理:艾司奧美拉唑為一弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H /K -ATP酶(質(zhì)子泵),對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響口服艾司奧美拉唑20mg和40mg后,在一小時內(nèi)起效,重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次,在第5天服藥后6-7小時測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
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