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氧膽酸膠囊系自雞、鴨、鵝膽汁中提取的鵝去氧膽酸。按干燥品計算,含鵝去氧膽酸不得少于98.0%。鵝去氧膽酸膠囊為白色或淡黃色結晶性粉末;味苦,有異臭。鵝去氧膽酸膠囊主要成份為:鵝去氧膽酸,化學名稱為:3a,7a-二羥基-5b-膽烷酸。
鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度,絕大多數患者服用CDCA后(當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時),脂類恢復微膠粒狀態,膽固醇就處于不飽和狀態,從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時,腹瀉發生率高,對肝臟有一定毒性。
鵝去氧膽酸膠囊用于膽固醇性膽結石癥,對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。 鵝去氧膽酸膠囊可直接擴大膽汁酸池,使膽固醇不能過飽和,并限制羥基-甲基戊二酰輔酶的活性,使膽固醇合成及分泌減少,以防止和溶解膽固醇結石,對混合性結石也有一定作用。鵝去氧膽酸膠囊為熊去氧膽酸的異構體,溶石機制、功效與熊去氧膽酸基本相同,但服藥量較大,腹瀉發生率高,且對肝臟有一定毒性目前已少用。
鵝去氧膽酸膠囊中的鵝去氧膽酸在腸道很快溶解,無論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合,外周血中游離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取并清除,首過效應為62%。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合,分泌于膽汁中,結合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。
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