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硝苯地平控釋片屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性擴張血管而使血壓下降,有顯著降低血壓及總外周阻力的作用由于采用了新技術,該藥只需口服1次/d,即可有效控制24h血壓,且避免了短效制劑的不良反應。筆者采用
硝苯地平控釋片治療輕、中度原發性高血壓患者35例,報告如下。
目的:探討鈣拮抗劑
硝苯地平控釋片(商品名:拜新同)對輕、中度原發性高血壓(EH)的降壓療效及其安全性。
方法:采用自身對照開放試驗方法。35例原發性高血壓患者,停藥1周后口服硝苯地平控釋片30~6Omg共4周,不服其他降壓藥。觀察血壓、心率及各項實驗室檢查指標的改變。
結果:服藥4周后血壓為(141.2±13)/(86.1±8)mmHg,收縮壓下降23.2mmHg、舒張壓下降14.3
mmHg。顯效15例,有效13例,總有效率80%。
結論:硝苯地平控釋片對輕、中度原發性高血壓患者具有較好療效及安全性。
硝苯地平控釋片屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性擴張血管而使血壓下降,由于采用了雙層膜激光打孔技術,在服用后可通過推-拉泵作用,使藥物均勻釋放保持血藥濃度穩定,口服1次/d即可有效控制24h血壓,其谷峰比值SBP達90.3%,DBP達76.3%,避免了短效制劑所引起的頭痛、頭暈、面部發紅、心率增快等不良反應,文獻報道表明,硝苯地平控釋片的效果優于或相當于ACEI和13受體阻滯劑且無明顯副作用。本組服藥4周后,收縮壓下降23.2mmHg,舒張壓下降l4.3mmHg,舒張壓下降14.3mmHg,顯效15例,有效13例,總有效率80%。
本結果還顯示,部分冠心病心絞痛患者服硝苯地平控釋片后心絞痛癥狀有所緩解(58.3%),其機制為硝苯地平控釋片除有解除冠狀動脈痙攣,改善心肌缺血,尚有明顯抑制血小板聚集,抗血栓及保護血管內皮細胞的作用。
硝苯地平控釋片抑制血小板聚集的作用機制可能為:減少細胞內鈣離子濃度,影響血小板內鈣離子重新分布;促進血管內皮合成前列腺素I2和NO,并抑制TXB2合成;抑制血小板磷酸二酯酶。使環磷酸腺苷(CAMP)等含量增加,抑制血小板的形態變化,聚集和釋放。此外,還能抑制纖維蛋白原和血小板表面特異受體結合。
高血壓患者可有內皮功能損害,血管內皮細胞增生,分泌舒縮物質失衡。硝苯地平控釋片為長效鈣通道拮抗劑,可阻斷內皮素的部分作用,糾正內皮受損后的凝血纖溶失調,阻止細胞膜鈣離子內流,使小動脈擴張,硝苯地平控釋片通過上述機制,使血管外周阻力下降,從而達到降壓的目的。
部分腎功能減退及蛋白尿患者服硝苯地平控釋片后24h尿蛋白定量及血清尿素氮(BUN)、肌酐(cr)均有不同程度下降,其機制考慮為緩解腎小球小動脈收縮,有效降低腎血管阻力和增加腎血流量,減少濾過分數,使腎功能受損患者能提高腎小球濾過率,以及抗氧化,減少氧自由基等,從而對腎臟起到保護作用。
綜上所述,硝苯地平控釋片不僅能持續有效控制血壓、抑制血小板聚集,而且可改善內皮依賴性舒血管功能障礙,且不良反應少、耐受性好,是治療輕、中度原發性高血壓較滿意的一線藥物之一。