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米非司酮片為雌激素及孕激素類藥品。米非司酮片與前列腺素藥物序貫合并使用,可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。米非司酮為受體水平抗孕激素藥,具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)及促進(jìn)宮頸成熟等作用,與孕酮競爭受體而達(dá)到拮抗孕酮的作用,與糖皮質(zhì)激素受體亦有一定結(jié)合力。
米非司酮能明顯增高妊娠子宮對前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合并前列腺素類藥物,可得到滿意的終止早孕效果。藥代動力學(xué): 本品口服吸收迅速,半合成及合成米非司酮血藥濃度達(dá)峰時間分別為1.5—0.81小時,血藥峰值分別為0.8 mg/L 和2.34mg/L,但有明顯個體差異。體內(nèi)消除緩慢,消除半衰期約20—34小時。服藥后72小時血藥水平仍可維持在0.2mg/L左右。本品有明顯首過效應(yīng),口服1—2小時后血中代謝產(chǎn)物水平已可超過母體化合物。
由于米非司酮片具有雌激素作用,可導(dǎo)致體內(nèi)雌激素的水平不穩(wěn)定,從而打亂了正常的月經(jīng)周期,所以導(dǎo)致月經(jīng)推遲。但只要停止使用,一般都可以恢復(fù)。
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