利培酮片(維思通)

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利培酮片為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀 (如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠 及社交淡漠、少語) 。利培酮片也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、 焦慮) 。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，利培酮片可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

那么，利培酮片的藥代動力學是什么?

利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)可迅速分布，分布容積為1-2L/Kg。在血漿中，利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結(jié)合，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢;利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學與成人相似。