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白血病的癥狀，主要跟骨髓內造血功能的破壞有關，由于白血球有穿滲進入組織的作用，部分癥狀也跟此種特性有關。那么，注射用甲氨蝶呤治療白血病有效嗎?
骨髓中的干細胞每天可以制造成千上萬的紅血球和白血球。白血病病人過分生產不成熟的白血球，妨害骨髓的其他工作，這使得骨髓生產其它血細胞的功能降低。白血病可以擴散到淋巴結，脾、肝、中樞神經系統和其它器官。
注射用甲氨蝶呤作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。
此外，注射用甲氨蝶呤也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。臨床上注射用甲氨蝶呤可用于急性白血病，尤其是急性淋巴細胞性白血病，絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。
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