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注射用甲氨蝶呤主要是使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。那么，注射用甲氨蝶呤效果如何?
注射用甲氨蝶呤為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。射用甲氨蝶呤選擇性地作用于S期。在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氫葉酸鈣，可直接向細胞提供四氫葉酸輔酶，避開甲氨蝶呤的抑制作用，以減輕其細胞毒的毒性作用。
臨床上注射用甲氨蝶呤可用于以下疾病的治療，療效顯著：
1、用于治療各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病;惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發性骨髓病;
2、用于惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌;
3、用于頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤;
4、高劑量注射用甲氨蝶呤可用于骨肉病，鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯，注射用甲氨蝶呤對銀屑病也有一定療效。
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